品牌 Selleck 貨號(hào) S2618 規(guī)格 2mg/5mg/25mg 供貨周期 現(xiàn)貨 主要用途 LDN-193189選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑
Selleck S2618 LDN-193189 選擇性的BMP 信號(hào)通路抑制劑
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Selleck 選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑 -常備現(xiàn)貨
Selleck Chemicals 創(chuàng)立于2006 年，總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦, 其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013 年11 月，Selleck Chemicals 在quan 世界擁有共50 個(gè)區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck 與超過20,000 名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系，主要客戶包括世界各大制藥廠，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室, 世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。
Selleck S2618 LDN-193189 選擇性的BMP 信號(hào)通路抑制劑 2mg/5mg/25mg
產(chǎn)品品牌：Selleck
產(chǎn)品貨號(hào)：S2618
產(chǎn)品名稱：LDN-193189 選擇性的BMP 信號(hào)通路抑制劑
產(chǎn)品規(guī)格：2mg/5mg/25mg
Selleck 選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑 -常備現(xiàn)貨
Selleck S2618 LDN-193189 選擇性的BMP 信號(hào)通路抑制劑 2mg/5mg/25mg
LDN193189 是一種選擇性的轉(zhuǎn)錄活性形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP ）I 型受體抑制劑，抑制活化素受體樣激酶-2 （ALK2 ）和ALK3 ，IC50 值分別為5 nM 和30 nM[1] 。
在C2C12 細(xì)胞中，LDN193189 抑制BMP 誘導(dǎo)的Smad 信號(hào)（Smad1/5/8 ）和非Smad 信號(hào)（包括p38 和Akt ）的磷酸化[2] 。
在支氣管上皮（Beas2B ）細(xì)胞和C57BL/6 小鼠中，LDN193189 對(duì)BMP 的藥理學(xué)抑制可阻止BMP2 誘導(dǎo)的E- 鈣粘蛋白下調(diào)。LDN193189 也抑制細(xì)胞水平BMP 誘導(dǎo)的上皮通透性的減少.
體外研究：LDN193189 有效抑制BMP4 介導(dǎo)的Smad1 ，Smad5 和Smad8 活化, IC 50 為5 nM ，并有效地抑制BMP 的I 型受體ALK2 和ALK3 的轉(zhuǎn)錄活性，IC 50 分別為5 nM 和30 nM 。此外，LDN193189 還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D 突變蛋白誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性。最近的一項(xiàng)研究表明在動(dòng)脈粥樣硬化形成的人主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中，LDN-193189 阻止氧化低密度脂蛋誘導(dǎo)的活xing 氧生成。
體內(nèi)研究：在利用Ad.Cre 條件性caALK2 轉(zhuǎn)基因小鼠中，與對(duì)7 日齡（P7 ），LDN-193189 （3 mg/kg, 腹腔注射）導(dǎo)致鄰近的左脛骨和腓骨在P13 出現(xiàn)輕度鈣化，并防止在P15 出現(xiàn)放射線病變而不會(huì)造成體重減輕或生長遲緩，自發(fā)性骨折，骨質(zhì)密度下降或行為異常。 LDN193189 通過抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP ）6 誘導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑而斑馬魚胚胎背部化，而對(duì)血管發(fā)育無影響。 在含PCa-118b 瘤小鼠中，LDN-193189 削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/- ）小鼠中，LDN-193189 有效地抑制動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展。此外，LDN-193189 也表現(xiàn)出對(duì)相關(guān)的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。
小分子化合物介紹：
小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物，會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt 通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)，已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。
wnt 通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)，wnt 信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。
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